Melatoninski receptor

Melatoninski receptor 1A
Identifikatori
Simbol MTNR1A
Entrez 4543
Hugo 7463
OMIM 600665
RefSek NM_005958
UniProt P48039
Drugi podaci
Lokus Hrom. 4 q35.1
Melatoninski receptor 1B
Identifikatori
Simbol MTNR1B
Entrez 4544
Hugo 7464
OMIM 600804
RefSek NM_005959
UniProt P49286
Drugi podaci
Lokus Hrom. 11 q21-q22

Melatoninski receptor je G protein-spregnuti receptor koji vezuje melatonin.[1]

Tri tipa melatoninskog receptora su bila klonirana. MT1 (Mel1A ili MTNR1A) i MT2 (Mel1B ili MTNR1B) receptorski tipovi su prisutni kod čoveka i drugih sisara[2], dok je dodatni melatoninski receptor tipa MT3 (Mel1C ili MTNR1C) bio identifikovan kod vodozemaca u ptica.[3]

Mod izražavanja

Kod sisara su melatoninski receptori nađeni u mozgu i pojedinim perifernim organima. Međutim, postoje znatne varijacije u gustini i lokaciji izražavanja melatoninskih receptora između vrsta.[4] MT1 tip je prisutan u pars tuberalis hipofize i suprahiazmatičnom jedru hipotalamusa. MT2 tip je uglavnom prisutan u retini. MT3 tip mnogih nižih kičmenjaka je izražen u raznim delovima mozga.[3]

Selektivni ligandi

Agonisti

Antagonisti

Literatura

  1. ↑ Reppert SM (1997). „Melatonin receptors: molecular biology of a new family of G protein-coupled receptors”. J. Biol. Rhythms 12 (6): 528–31. DOI:10.1177/074873049701200606. PMID 9406026. 
  2. ↑ Reppert SM, Weaver DR, Godson C (1996). „Melatonin receptors step into the light: cloning and classification of subtypes”. Trends Pharmacol. Sci. 17 (3): 100–2. DOI:10.1016/0165-6147(96)10005-5. PMID 8936344. 
  3. ↑ 3,0 3,1 Sugden D, Davidson K, Hough KA, Teh MT (2004). „Melatonin, melatonin receptors and melanophores: a moving story”. Pigment Cell Res. 17 (5): 454–60. DOI:10.1111/j.1600-0749.2004.00185.x. PMID 15357831. 
  4. ↑ Morgan PJ, Barrett P, Howell HE, Helliwell R (1994). „Melatonin receptors: localization, molecular pharmacology and physiological significance”. Neurochem. Int. 24 (2): 101–46. DOI:10.1016/0197-0186(94)90100-7. PMID 8161940. 
  5. ↑ Nickelsen T, Samel A, Vejvoda M, Wenzel J, Smith B, Gerzer R. Chronobiotic effects of the melatonin agonist LY 156735 following a simulated 9h time shift: results of a placebo-controlled trial. Chronobiology International. 2002 Sep;19(5):915-36. PMID 12405554

Spoljašnje veze

  • „Melatonin Receptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2014-03-07. 
  • MeSH Melatonin+Receptors
  • p
  • r
  • u
Klasa A: Rodopsinu slični
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat  • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6)  • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)
  • p
  • r
  • u
GABAA receptor
Ultra kratkotrajni
Kratko/srednje
trajni
Dugotrajni
Negrupisani
Kratkotrajni
Intermedijerno trajni
Dugotrajni
Dialkil-fenoli
CL-218,872 • Eszopiklon • Indiplon • Nekopidem • Pazinaklon • ROD-188 • Saripidem • Suproklon • Suriklon • SX-3228 • U-89843A • U-90042 • Zaleplon • Zolpidem • Zopiklon
Neuroaktivni
steroidi
Alfa-2 adrenergički
receptor
Melatoninski receptor
Histaminski receptor &
Acetilholinski receptor
5-HT2A &
α1- adrenergički
Selektivni 5-HT2A & α1-adrenergički antagonisti
GABAB receptor /
GHB receptor
GHB Tip
Oreksinski receptori
Oreksinski antagonisti
Drugi receptori/
negrupisani
Drugi

M: PSO/PSI

mepr

dsrd (o,d,b,p,a,s), spes, spvo

proc, lek(N5A/5B/5C/6A/6B/6D)