Arginin vazopresinski receptor 1B

edit
Arginin vazopresinski receptor 1B
Identifikatori
SimboliAVPR1B; AVPR3
Vanjski IDOMIM: 600264 MGI: 1347010 HomoloGene: 22678 IUPHAR: V1B GeneCards: AVPR1B Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija aktivnost rodopsinu sličnog receptora
receptorska aktivnost
aktivnost vazopresinskog receptora
vezivanje protein kinaze C
Celularna komponenta endosom
integralno sa ćelijskom membranom
membrana
Biološki proces prenos signal
signalni put G-protein spregnutog receptora
aktivacija fosfolipaze C
elevacija citosolne koncentracije jona kalcijuma
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez55326361
EnsemblENSG00000198049ENSMUSG00000026432
UniProtP47901Q9JLP2
RefSeq (mRNA)NM_000707NM_011924
RefSeq (protein)NP_000698NP_036054
Lokacija (UCSC)Chr 1:
204.39 - 204.4 Mb
Chr 1:
133.43 - 133.44 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Arginin vazopresinski receptor 1B (AVPR1B, ranije poznat kao vazopresinski 3 receptor ili antidiuretski hormonski receptor 1b) je protein koji deluje kao receptor za arginin vazopresin. AVPR1B pripada familiji G-protein spregnutih receptora. Njegova aktivnost je posredovana G proteinima koji stimulišu sistem fosfatidilinozitol-kalcijum sekundarnih glasnika.

Distribucija u tkivu

AVPR1B je inicijalno bio opisan kao novi vazopresinski receptor lociran u adenohipofizi, gde on stimuliše ACTH otpuštanje.[1] Naknadna istraživanja su pokazala da je on takođe prisutan u mozgu.[2][3]

Klinički značaj

Ponašanje

Inaktivacija Avpr1b gena kod miševa proizvodi nokaut miševe koji su znatno manje agresivni i imaju umanjenu sposobnost prepoznavanja nedavno istraženih miševa.[4] Defanzivno i predatorsko ponašanje ostaju nepromenjeni kod nokaut miševa,[5] mada su socijalna motivacija ili svesnost umanjeni.[6] AVPR1B antagonist, SSR149415, je pokazao antiagresivno dejstvo kod hrčaka[7] i antidepresantsko i poput anksiolitičkog ponašanje kod pacova.[8] Uspostavljena je veza između SNP ovog receptora i podložnosti depresiji kod čoveka.[9]

Metabolički efekti

Razna stresom-indukovana povišenja ACTH nivoa ne dolaze do izražaja kod Avpr1b nokaut miševa.[10]

Onkologija

AVPR1B je izražen u visokim nivoima u ACTH-sekretirajućoj adenohipofizi kao i u bronhijalnim karcinoidima[11] odgovornim za karcinom malih ćelija.[12]

Ligandi

Nelivaptan (SSR149415)[13] i D-[Leu4-Lys8]-vazopresin[14] su specifični antagonist i agonist za vazopresinski 1b receptor, respektivno.

Reference

  1. Antoni FA, Holmes MC, Makara GB, Kárteszi M, László FA (1984). „Evidence that the effects of arginine-8-vasopressin (AVP) on pituitary corticotropin (ACTH) release are mediated by a novel type of receptor”. Peptides 5 (3): 519–22. DOI:10.1016/0196-9781(84)90080-9. PMID 6089144. 
  2. Hernando F, Schoots O, Lolait SJ, Burbach JP (2001). „Immunohistochemical localization of the vasopressin V1b receptor in the rat brain and pituitary gland: anatomical support for its involvement in the central effects of vasopressin”. Endocrinology 142 (4): 1659–68. DOI:10.1210/en.142.4.1659. PMID 11250948. 
  3. Young WS, Li J, Wersinger SR, Palkovits M (2006). „The vasopressin 1b receptor is prominent in the hippocampal area CA2 where it is unaffected by restraint stress or adrenalectomy”. Neuroscience 143 (4): 1031–9. DOI:10.1016/j.neuroscience.2006.08.040. PMC 1748954. PMID 17027167. 
  4. Wersinger SR, Ginns EI, O'Carroll AM, Lolait SJ, Young WS (2002). „AVPR1B knockout reduces aggressive behavior in male mice”. Mol. Psychiatry 7 (9): 975–84. DOI:10.1038/sj.mp.4001195. PMID 12399951. 
  5. Wersinger SR, Caldwell HK, Christiansen M, Young WS (2007). „Disruption of the vasopressin 1b receptor gene impairs the attack component of aggressive behavior in mice”. Genes, Brain and Behavior 6 (7): 653–60. DOI:10.1111/j.1601-183X.2006.00294.x. PMC 2486432. PMID 17284170. 
  6. Wersinger SR, Kelliher KR, Zufall F, Lolait SJ, O'Carroll AM, Young WS (2004). „Social motivation is reduced in vasopressin 1b receptor null mice despite normal performance in an olfactory discrimination task”. Hormones and Behavior 46 (5): 638–45. DOI:10.1016/j.yhbeh.2004.07.004. PMID 15555506. 
  7. Blanchard RJ, Griebel G, Farrokhi C, Markham C, Yang M, Blanchard DC (2005). „AVP V1b selective antagonist SSR149415 blocks aggressive behaviors in hamsters”. Pharmacol. Biochem. Behav. 80 (1): 189–94. DOI:10.1016/j.pbb.2004.10.024. PMID 15652395. 
  8. Serradeil-Le Gal C, Wagnon J, Tonnerre B, Roux R, Garcia G, Griebel G, Aulombard A (2005). „An overview of SSR149415, a selective nonpeptide vasopressin V1b receptor antagonist for the treatment of stress-related disorders”. CNS Drug Reviews 11 (1): 53–68. DOI:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00035.x. PMID 15867952. 
  9. van West D, Del-Favero J, Aulchenko Y, Oswald P, Souery D, Forsgren T, Sluijs S, Bel-Kacem S, Adolfsson R, Mendlewicz J, Van Duijn C, Deboutte D, Van Broeckhoven C, Claes S (2004). „A major SNP haplotype of the arginine vasopressin 1B receptor protects against recurrent major depression”. Mol. Psychiatry 9 (3): 287–92. DOI:10.1038/sj.mp.4001420. PMID 15094789. 
  10. Lolait SJ, Stewart LQ, Jessop DS, Young WS, O'Carroll AM (2007). „The hypothalamic-pituitary-adrenal axis response to stress in mice lacking functional vasopressin V1b receptors”. Endocrinology 148 (2): 849–56. DOI:10.1210/en.2006-1309. PMC 2040022. PMID 17122081. 
  11. Arlt W, Dahia PL, Callies F, Nordmeyer JP, Allolio B, Grossman AB, Reincke M (1997). „Ectopic ACTH production by a bronchial carcinoid tumour responsive to desmopressin in vivo and in vitro”. Clin. Endocrinol. (Oxf) 47 (5): 623–7. DOI:10.1046/j.1365-2265.1997.3091129.x. PMID 9425403. 
  12. de Keyzer Y, Lenne F, Auzan C, Jégou S, René P, Vaudry H, Kuhn JM, Luton JP, Clauser E, Bertagna X (1996). „The pituitary V3 vasopressin receptor and the corticotroph phenotype in ectopic ACTH syndrome”. J. Clin. Invest. 97 (5): 1311–8. DOI:10.1172/JCI118547. PMC 507185. PMID 8636444. 
  13. Serradeil-Le Gal C, Wagnon J, Simiand J, Griebel G, Lacour C, Guillon G, Barberis C, Brossard G, Soubrié P, Nisato D, Pascal M, Pruss R, Scatton B, Maffrand JP, Le Fur G (2002). „Characterization of (2S,4R)-1-[5-chloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-3-(2-methoxy-phenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyrrolidine carboxamide (SSR149415), a selective and orally active vasopressin V1b receptor antagonist”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 300 (3): 1122–30. DOI:10.1124/jpet.300.3.1122. PMID 11861823. 
  14. Pena A, Murat B, Trueba M, Ventura MA, Bertrand G, Cheng LL, Stoev S, Szeto HH, Wo N, Brossard G, Serradeil-Le Gal C, Manning M, Guillon G (2007). „Pharmacological and physiological characterization of d[Leu4, Lys8]vasopressin, the first V1b-selective agonist for rat vasopressin/oxytocin receptors”. Endocrinology 148 (9): 4136–46. DOI:10.1210/en.2006-1633. PMID 17495006. 

Spoljašnje veze

  • „Symbol Report: AVPR1B”. Human Geneome Organization Gene Nomenclature Committee. Arhivirano iz originala na datum 2011-05-20. Pristupljeno 2014-05-08. 
  • „Vasopressin and Oxytocin Receptors: V1B”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2016-03-03. 
  • MeSH Receptors,+Vasopressin
  • p
  • r
  • u
Klasa A: Rodopsinu slični
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat  • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6)  • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)
  • p
  • r
  • u
Neuropeptidni receptori
Hormonski receptori
Drugi
Opioidni receptori
Drugi neuropeptidni receptori
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)
  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan