Hlorpromazin
 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 3-(2-hloro-10H-fenotiazin-10-il)-N,N-dimetil-propan-1-amin | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 50-53-3 (slobodna baza) 69-09-0 (hidrohlorid) | ||
| ATC kod | N05AA01 | ||
| PubChem[1][2] | 2726 | ||
| DrugBank | DB00477 | ||
| ChemSpider[3] | 2625 | ||
| UNII | U42B7VYA4P  Y | ||
| KEGG[4] | D00270 Y | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL71 Y | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C17H19ClN2S | ||
| Mol. masa | 318.86 g/mol (slobodna baza) 355.33 g/mol (hidrohlorid)[6] | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | Oralno, 30 do 50% (inter-individualne varijacije 10–70%) | ||
| Metabolizam | Hepatički, uglavnom CYP2D6 | ||
| Poluvreme eliminacije | 16 do 30 časa. U dugotrajnim tretmanima, CPZ indukuje svoj sopstveni metabolizam | ||
| Izlučivanje | Bilijarno i renalno, kao metaboliti (samo tragovi nepromenjenog leka) | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | Oralno, rektalno, IM, IV infuzija | ||
Hlorpromazin (largaktil, torazin, CPZ) je lek koji pripada grupi lekova koji se nazivaju fenotiazinski antipsihotici.[7][8][9] Spada u blaže tipične antipsihotike.[8] Poseduje brojna farmakolološka dejstva, ali pre svega deluje na psihičke funkcije izazivajući sedaciju, odnosno smirenje.[7] Mehanizam delovanja hlorpromazina ostvaruje se blokadom dopaminskih (D1, D2[8]) i noradrenalinskih,[8] a u manjoj meri i muskarinskih receptora.[8] Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore.[8][10]
Upotreba
Largaktil je indikovan u sledećim stanjima i oboljenjima:
- psihoze (stanja koja uzrokuju teškoće u razlikovanju realnog od nerealnog) — paranoidne i shizofrene (mentalne bolesti koje uzrokuju poremećeno ili neuobičajeno mišljenje, gubitak interesa za životom, jake i neprikladne emocije), manija i hipomanija (stanje euforije — pomahnitalosti i preterane uzbuđenosti)[11] ;
- teška anksioznost, psihomotorna uznemirenost, preterana uzbuđenost, nasilno, opasno i impulsivno ponašanje (u vidu kratkotrajne i dopunske terapije);
- dugoročno štucanje koje ne može da prestane bez upotrebe medikamenta;
- shizofrenija i autizam kod dece.
Izuzeci
Terapiju largaktilom ne smeju da uzimaju osobe alergične na hlorpromazin. Terapija takođe ne sme biti indikovana kod pacijenata sa depresijom koštane srži. Largaktil tablete u svom sastavu imaju laktozu i saharozu, zbog toga osobe sa šećernom bolešću ili netolerancijom na ove vrste šećera treba da se konsultuju sa lekarom pre uzimanja leka.
Jačina, izgled i količina
50 largaktil tableta su u vidu film tableta i spakovane u fiolu. Tablete su bikonveksne, obložene filmom bledo-narandžaste boje sa naznačenom podelom na jednoj strani. Najčešća jačina ovog medikamenta je 25 mg.
Moguća neželjena dejstva
Kao i svi lekovi, i largaktil može imati neželjena dejstva.
- Kod osoba sa epilepsijom fenotiazini mogu smanjiti prag za nastajanje novog epileptičnog napada.
- Kod starih osoba, prilikom vrlo toplog ili vrlo hladnog vremena postoji rizik od hipo-, odnosno hipertermije.
- Moguće je nastajanje agranulocitoze, zbog toga se savetuje redovno praćenje krvne slike.
- Groznica kao znak neuroleptičkog malignog simptoma. Simptomi su: znaci autonomne disfunkcije, kao što su znojenje i arterijska nestabilnost i mogu prethoditi povišenoj telesnoj temperaturi i služe kao rani znak upozorenja. Iako se maligni neuroleptički sindrom može javiti iznenada, dehidracija i organsko oboljenje mozga su faktori koji mogu uticati na pojavu ovog sindroma.
- Akutni simptomi obustave leka, koji uključuju mučninu, povraćanje i nesanicu se mogu javiti, iako retko, posle naglog obustavljanja visokih doza neuroleptika. Takođe, može doći do pogoršanja osnovne bolesti i pojave ekstrapiramidalnih neželjenih reakcija. Zbog toga se preporučuje postepena obustava leka.
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Katritzky A.R., Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry. Academic Press. ISBN 0080429882.
- ↑ 7,0 7,1 Galenika str. 1, Pristupljeno 29. 4. 2013.
- ↑ 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 8,5 antipsihotici - Stetoskop, Pristupljeno 29. 4. 2013.
- ↑ Healy David (2004). The Creation of Psychopharmacology. Harvard University Press. str. 37–73. ISBN 978-0-674-01599-9. Pristupljeno 6. 7. 2010.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Medlineplus-ove informacije o lekovima, Pristupljeno 29. 4. 2013.
Literatura
- Healy David (2004). The Creation of Psychopharmacology. Harvard University Press. str. 37–73. ISBN 978-0-674-01599-9. Pristupljeno 6. 7. 2010.
Spoljašnje veze
 | Portal Medicina |
 | Portal Hemija |
- Galenika
- Stetoskop.info
- p
- r
- u
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A)
Benzamidi: Levosulpirid • Nemonaprid • Sulpirid • Sultoprid • Tiaprid • Veraliprid
Butirofenoni: Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Droperidol • Fluanizon • Haloperidol # • Lenperon • Moperon • Pipamperon • Spiperon • Timiperon • Trifluperidol
Difenilbutilpiperidini: Klopimozid • Fluspirilen • Penfluridol • Pimozid
Fenotiazini: Acepromazin • Acetofenazin • Butaperazin • Karfenazin • Hloracizin • Hlorproetazin • Hlorpromazin • Cijamemazin • Diksirazin • Fluacizin • Flufenazin • Levomepromazin/Metotrimeprazin • Mezoridazin • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Piperacetazin • Pipotiazin • Prohlorperazin • Promazin • Prometazin • Propiomazin • Sulforidazin • Tietilperazin • Tiopropazat • Tioproperazin • Tioridazin • Trifluoperazin • Triflupromazin
Tioksanten: Hlorprotiksen • Klopentiksol • Flupentiksol • Tiotiksen • Zuklopentiksol
Triciklici: Butaklamol • Fluotracen • Loksapin • Trimipramin
Drugi: ProtipendilBenzamidi: Amisulprid • Remoksiprid‡
Butirofenoni: Cinuperon • Melperon • Setoperon
Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon • Okaperidon • Paliperidon • Risperidon #
Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidone • Perospiron • Revospiron • Tiospiron • Ziprasidon
Difenilbutilpiperazini: Amperozid
Fenilpiperazini: Aripiprazol • Bifeprunoks • Brekspiprazol† • Elopiprazol • Umespiron
Triciklici: Amoksapin • Asenapin • Karpipramin • Klocapramin • Klorotepin • Klotiapin • Klozapin # • Fluperlapin • Gevotrolin • Metitepin • Mosapramin • NDMC • Olanzapin • Pihindon • Kvetijapin • Tenilapin • Zotepin
Drugi: Blonanserin • Kariprazin • Molindon • Pimavanserin • Roksindol • Sarizotan • Sertindol • Spiramid • Zikronapin†Alstonin • Azaciklonol • Kanabidiol • Mazapertin§ • Mifepriston • Oksipertin • Reserpin • Rimkazol • Sekretin • Talnetant§ • Tetrabenazin • Vabicaserin
#WHO-EM • ‡Povučeni sa tržišta • Klinička ispitivanja: †Faza III • §Nije dospeo do faze III
