Cipralisant

Cipralisant
(IUPAC) ime
(1S,2S)-4-(2-(5,5-dimetilheks-1-inil)
ciklopropil)imidazol
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod nije dodeljen
UNII 309713XSKW DaY
ChEMBL[1] CHEMBL278462 DaY
Hemijski podaci
Formula C14H20N2 
Mol. masa 216,32 g/mol
InChI
InChI=1S/C14H20N2/c1-14(2,3)7-5-4-6-11-8-12(11)13-9-15-10-16-13/h9-12H,5,7-8H2,1-3H3,(H,15,16)/t11-,12-/m0/s1
Key: CVKJAXCQPFOAIN-RYUDHWBXSA-N DaY
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Cipralisant (GT-2331, Perceptin) je veoma potentan agonist histaminkog H3 receptora koji je originalno razvila kompanija Glijatek.[2] Cipralisant je inicijalno bio klasifikovan kao selektivni H3 antagonist, i izgledalo je da je dobro tolerisan tokom ranih ispitivanja. Ušao je u fazu II ispitivanja za ADHD 2000. godine.

Relativno nedavno kloniranje ljudskog H3 receptora, kao i otkriće njegove konstitutivne aktivnosti omogućili su bolji pristup pri određivanju aktivnosti liganda H3 receptora. Konsekventno, cipralisant je reklasifikovan kao agonist H3 receptora u rekombinantnim sistemima ljudi i pacova, koji je funkcionalno selektivan i stimuliše jedan tip G protein spregnutih puteva.[3]

Glijatek je podneo zahtev za stečaj 2002, i njegovu intelektualnu svojinu je nasledio Merck. Razvoj cipralisanta je prekinut 2003, ali su istraživanja njegovih svojstava nastavljena, i nedavno je pokazano da je 1S,2S enantiomer biološki aktivan.[4]

Reference

  1. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  2. ↑ Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor
  3. ↑ Krueger, KM; Witte, DG; Ireland-Denny, L; Miller, TR; Baranowski, JL; Buckner, S; Milicic, I; Esbenshade, TA i dr.. (2005). „G protein-dependent pharmacology of histamine H3 receptor ligands: evidence for heterogeneous active state receptor conformations”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 314 (1): 271–81. DOI:10.1124/jpet.104.078865. PMID 15821027. 
  4. ↑ An Efficient Multigram Synthesis of the Potent Histamine H3 Antagonist GT-2331 and the Reassessment of the Absolute Configuration

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Receptor
H1
Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49
Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin

2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin

3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin

Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin

Razni: Triciklični antidepresanti (amitriptilin,  • doksepin,  • trimipramin, itd)  • Tetraciklični antidepresanti (mianserin,  • mirtazapin, itd)  • Tipični antipsihotici (hlorpromazin,  • tioridazin, itd)  • Atipični antipsihotici (klozapin,  • olanzapin,  • hetiapin, itd)
H2
Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49
Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H3
Agonisti: α-Metilhistamin • Cipralisant • Histamin • Imetit • Imepip • Imetridin • Metimepip • Proksifan
Antagonisti: A-349,821 • A-423,579 • ABT-239 • Betahistin • Burimamid • Ciproksifan • Klobenpropit • Konesin • GSK-189,254 • Impentamin • Jodofenpropit • JNJ-5,207,852 • MK-0249 • NNC-38-1,049 • PF-03654746 • Pitolisant • SCH-79,687 • Tioperamid • VUF-5,681
H4
Agonisti: 4-Metilhistamin  • Histamin • VUF-8,430
Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002
Transporter
Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin
Enzim
Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
Inhibitori: Aminoguanidin
Drugi
Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6