Amisulprid
 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (RS)-4-amino-N-[(1-etilpirolidin-2-il)metil]- 5-etilsulfonil-2-metoksi-benzamid | |||
| Klinički podaci | |||
| AHFS/Drugs.com | Internacionalno ime leka | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 71675-85-9 [1] | ||
| ATC kod | N05AL05 | ||
| PubChem[2][3] | 2159 | ||
| DrugBank | DB06288 | ||
| ChemSpider[4] | 2074 | ||
| UNII | 8110R61I4U  Y | ||
| KEGG[5] | D07310 Y | ||
| ChEMBL[6] | CHEMBL243712 Y | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C17H27N3O4S | ||
| Mol. masa | 369,48 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 48%[7] | ||
| Metabolizam | ? | ||
| Poluvreme eliminacije | 12 h[7] | ||
| Izlučivanje | Renalno[7] | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | B3(AU) | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | Oralno, intramuskularno[1] | ||
Amisulprid (Amazeo, Torent, Solian, Sulpitak, Amitreks, Soltus) je atipični antipsihotik koji se koristi za lečenje psihoze u šizofreniji i epizoda manije u bipolarnom poremećaju. On se takođe koristi u malim dozama za lečenje depresije. Ovaj lek je razvila kompanija Sanofi-Aventis tokom 1990-tih.[8][9]
Farmakologija
Amisulprid prvenstveno deluje kao antagonist D2 i D3 receptora. On ima visok afinitet za te receptore sa konstantom disocijacije od 2.8 nM i 3.2 nM, respektivno. Mada standardne doze u opsegu 400 do 1200 mg na dan, koje se koriste za lečenje psihoze, inhibiraju dopaminergičku neurotransmisiju, niske doze u opsegu 50 do 200 mg preferentno blokiraju inhibitorne presinaptičke autoreceptore. To rezultuje u olakšavanju dopamina aktivnosti, iz tog razloga, niske doze amisulprida se takođe koriste za lečenje kliničke depresije.
Reference
- ↑ 1,0 1,1 „Amisulpride” (French). BIAM online. 2000. Arhivirano iz originala na datum 2012-04-15. Pristupljeno 2014-04-05.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ 7,0 7,1 7,2 Rosenzweig, P.; Canal, M.; Patat, A.; Bergougnan, L.; Zieleniuk, I.; Bianchetti, G. (2002). „A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers.”. Human Psychopharmacology 17 (1): 1–13. DOI:10.1002/hup.320. PMID 12404702.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
Vidi još
Spoljašnje veze
 | Portal Hemija |
 | Portal Medicina |
- p
- r
- u
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A)
Benzamidi: Levosulpirid • Nemonaprid • Sulpirid • Sultoprid • Tiaprid • Veraliprid
Butirofenoni: Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Droperidol • Fluanizon • Haloperidol # • Lenperon • Moperon • Pipamperon • Spiperon • Timiperon • Trifluperidol
Difenilbutilpiperidini: Klopimozid • Fluspirilen • Penfluridol • Pimozid
Fenotiazini: Acepromazin • Acetofenazin • Butaperazin • Karfenazin • Hloracizin • Hlorproetazin • Hlorpromazin • Cijamemazin • Diksirazin • Fluacizin • Flufenazin • Levomepromazin/Metotrimeprazin • Mezoridazin • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Piperacetazin • Pipotiazin • Prohlorperazin • Promazin • Prometazin • Propiomazin • Sulforidazin • Tietilperazin • Tiopropazat • Tioproperazin • Tioridazin • Trifluoperazin • Triflupromazin
Tioksanten: Hlorprotiksen • Klopentiksol • Flupentiksol • Tiotiksen • Zuklopentiksol
Triciklici: Butaklamol • Fluotracen • Loksapin • Trimipramin
Drugi: ProtipendilBenzamidi: Amisulprid • Remoksiprid‡
Butirofenoni: Cinuperon • Melperon • Setoperon
Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon • Okaperidon • Paliperidon • Risperidon #
Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidone • Perospiron • Revospiron • Tiospiron • Ziprasidon
Difenilbutilpiperazini: Amperozid
Fenilpiperazini: Aripiprazol • Bifeprunoks • Brekspiprazol† • Elopiprazol • Umespiron
Triciklici: Amoksapin • Asenapin • Karpipramin • Klocapramin • Klorotepin • Klotiapin • Klozapin # • Fluperlapin • Gevotrolin • Metitepin • Mosapramin • NDMC • Olanzapin • Pihindon • Kvetijapin • Tenilapin • Zotepin
Drugi: Blonanserin • Kariprazin • Molindon • Pimavanserin • Roksindol • Sarizotan • Sertindol • Spiramid • Zikronapin†Alstonin • Azaciklonol • Kanabidiol • Mazapertin§ • Mifepriston • Oksipertin • Reserpin • Rimkazol • Sekretin • Talnetant§ • Tetrabenazin • Vabicaserin
#WHO-EM • ‡Povučeni sa tržišta • Klinička ispitivanja: †Faza III • §Nije dospeo do faze III
