Loksapin
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 2-hloro-11-(4-metilpiperazin-1-il)dibenzo[b,f][1,4]oksazepin | |||
| Klinički podaci | |||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a682311 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 1977-10-2 | ||
| ATC kod | N05AH01 | ||
| PubChem[1][2] | 3964 | ||
| DrugBank | DB00408 | ||
| ChemSpider[3] | 3827 | ||
| UNII | LER583670J  Y | ||
| KEGG[4] | D02340 Y | ||
| ChEBI | CHEBI:50841 Y | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL831 Y | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C18H18ClN3O | ||
| Mol. masa | 327,808 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Fizički podaci | |||
| Tačka topljenja | 109–110 °C (228–230 °F) | ||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Metabolizam | Gastrointestinalni, pik koncentracije se javlja između 1-2 sata | ||
| Poluvreme eliminacije | Oralno 4 h | ||
| Izlučivanje | Najveći deo se izlučuje u toku 24 sata | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | |||
Loksapin (Loksapak, Loksitan) je tipični antipsihotik koji se prvenstveno koristi za lečenje šizofrenije. On je član (benzodiazepinske) dibenzoksazepinske klase, te je strukturno srodan sa klozapinom.[6]
Loksapin može da bude metabolisan N-demetilacijom do amoksapina, tetracikličnog antidepresiva.[7]
Hemija
Jedan od mogućih sintetičkih pristupa je:[8]
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Glazer WM (1999). „Does loxapine have "atypical" properties? Clinical evidence”. The Journal of Clinical Psychiatry 60 (Suppl 10): 42–6. PMID 10340686.
- ↑ Cheung SW, Tang SW, Remington G (March 1991). „Simultaneous quantitation of loxapine, amoxapine and their 7- and 8-hydroxy metabolites in plasma by high-performance liquid chromatography”. Journal of Chromatography 564 (1): 213–21. DOI:10.1016/0378-4347(91)80083-O. PMID 1860915.
- ↑ Schmutz, J.; Kunzle, F.; Hunziker, F.; Gauch, R.; Helv. Chim. Acta 1967, 50, 245.
Spoljašnjve veze
- Product monograph from Medscape (free registration required).
- p
- r
- u
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A)
Benzamidi: Levosulpirid • Nemonaprid • Sulpirid • Sultoprid • Tiaprid • Veraliprid
Butirofenoni: Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Droperidol • Fluanizon • Haloperidol # • Lenperon • Moperon • Pipamperon • Spiperon • Timiperon • Trifluperidol
Difenilbutilpiperidini: Klopimozid • Fluspirilen • Penfluridol • Pimozid
Fenotiazini: Acepromazin • Acetofenazin • Butaperazin • Karfenazin • Hloracizin • Hlorproetazin • Hlorpromazin • Cijamemazin • Diksirazin • Fluacizin • Flufenazin • Levomepromazin/Metotrimeprazin • Mezoridazin • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Piperacetazin • Pipotiazin • Prohlorperazin • Promazin • Prometazin • Propiomazin • Sulforidazin • Tietilperazin • Tiopropazat • Tioproperazin • Tioridazin • Trifluoperazin • Triflupromazin
Tioksanten: Hlorprotiksen • Klopentiksol • Flupentiksol • Tiotiksen • Zuklopentiksol
Triciklici: Butaklamol • Fluotracen • Loksapin • Trimipramin
Drugi: ProtipendilBenzamidi: Amisulprid • Remoksiprid‡
Butirofenoni: Cinuperon • Melperon • Setoperon
Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon • Okaperidon • Paliperidon • Risperidon #
Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidone • Perospiron • Revospiron • Tiospiron • Ziprasidon
Difenilbutilpiperazini: Amperozid
Fenilpiperazini: Aripiprazol • Bifeprunoks • Brekspiprazol† • Elopiprazol • Umespiron
Triciklici: Amoksapin • Asenapin • Karpipramin • Klocapramin • Klorotepin • Klotiapin • Klozapin # • Fluperlapin • Gevotrolin • Metitepin • Mosapramin • NDMC • Olanzapin • Pihindon • Kvetijapin • Tenilapin • Zotepin
Drugi: Blonanserin • Kariprazin • Molindon • Pimavanserin • Roksindol • Sarizotan • Sertindol • Spiramid • Zikronapin†Alstonin • Azaciklonol • Kanabidiol • Mazapertin§ • Mifepriston • Oksipertin • Reserpin • Rimkazol • Sekretin • Talnetant§ • Tetrabenazin • Vabicaserin
#WHO-EM • ‡Povučeni sa tržišta • Klinička ispitivanja: †Faza III • §Nije dospeo do faze III
| |||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Receptor |
| ||||||||
| Transporter | |||||||||
| Enzim |
| ||||||||
| Drugi |
| ||||||||
