Aripiprazol
 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 74-[4-(2,3-dihlorofenil)piperazin-1-il]butoksi3,4-dihidrohinolin-2(1H)-on | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Abilify | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a603012 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 129722-12-9 | ||
| ATC kod | N05AX12 | ||
| PubChem[1][2] | 60795 | ||
| DrugBank | DB01238 | ||
| ChemSpider[3] | 54790 | ||
| UNII | 82VFR53I78  Y | ||
| KEGG[4] | D01164 Y | ||
| ChEBI | CHEBI:31236 Y | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL1112 Y | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C23H27Cl2N3O2 | ||
| Mol. masa | 448,385 | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 87% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | >99% | ||
| Metabolizam | liver | ||
| Poluvreme eliminacije | 75 h (aktivni metabolit: 94 h) | ||
| Izlučivanje | fekalije i urin | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | oralno; intramuskularno | ||
Aripiprazol (Abilify, Aripipreks) je atipični antipsihotik i antidepresant, koji se koristi za lečenje šizofrenije, manično-depresivne psihoze i kliničke depresije. FDA je odobrila upotrebu ovog leka za lečenje šizofrenije 15. novembra 2002; za primenu kod akutnih maničnih i mešovitih epizoda 1 oktobra 1, 2004; kao dodatnu terapiju za kliničku depresiju 20. novembra 2007; i za lečenje iritabilnosti kod dece sa autizmom 20. novembra 2009.[6][7] Aripiprazol je razvila kompanija Otsuka u Japanu i SAD-u.
Farmakologija
Aripiprazol poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:
2
Mehanizam dejstva aripiprazola se razlikuje drugih odobrenih atipičnih antipsihotika (npr., klozapina, olanzapina, kvetiapina, ziprazidona, i risperidona). Umesto da antagonizuje D2 receptor, aripiprazol deluje D2 parcijalni agonist (Ki = 0,34 nM).[8][9] Aripiprazol je takođe parcijalni agonist na 5-HT1A receptoru (Ki = 1,65 nM), i poput drugih atipičnih antipsihotika manifestuje profil antagonista na 5-HT2A receptoru (Ki = 0,8 nM).[10][11] On isto tako antagonizuje 5-HT7 receptor (Ki = 39 nM) i deluje kao parcijalni agonist na 5-HT2C receptoru (Ki = 15 nM). Ovo zadnje dejstvo je mogući uzrok minimalnog uvećanja telesne težine tokom terapije.[12] Aripiprazol ima umeren afinitet za histaminski (Ki = 61 nM), α-adrenergiki (Ki = 57 nM) i D4 receptore, kao i za serotoninski transporter. On nema afinitet za holinergičke muskarinske receptore.[13]
Izvori
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Hitti, Miranda (20 November 2007). „FDA OKs Abilify for Depression”. WebMD. Pristupljeno 8. 12. 2008.
- ↑ Keating, Gina (23 November 2009). „FDA OKs Abilify for child autism irritability”. Reuters. Pristupljeno 22. 9. 2010.
- ↑ Lawler CP et al. (1999). „Interactions of the novel antipsychotic aripiprazole (OPC-14597) with dopamine and serotonin receptor subtypes”. Neuropsychopharmacology 20 (6): 612–27. DOI:10.1016/S0893-133X(98)00099-2. PMID 10327430.
- ↑ Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR (December 2005). „Intrinsic Efficacy of Antipsychotics at Human D2, D3, and D4 Dopamine Receptors: Identification of the Clozapine Metabolite N-Desmethylclozapine as a D2/D3 Partial Agonist”. J Pharmacol Exp Ther 315 (3): 1278–87. DOI:10.1124/jpet.105.092155. PMID 16135699.
- ↑ Jordan, S et al. (2002). „The antipsychotic aripiprazole is a potent, partial agonist at the human 5-HT1A receptor”. Eur J Pharmacol 441 (3): 137–140. DOI:10.1016/S0014-2999(02)01532-7. PMID 12063084.
- ↑ Shapiro, DA et al. (2003). „Aripiprazole, A Novel Atypical Antipsychotic Drug with a Unique and Robust Pharmacology”. Neuropsychopharmacology 28 (8): 1400–1411. DOI:10.1038/sj.npp.1300203. PMID 12784105.
- ↑ Zhang JY, Kowal DM, Nawoschik SP, Lou Z, Dunlop J (February 2006). „Distinct functional profiles of aripiprazole and olanzapine at RNA edited human 5-HT2C receptor isoforms”. Biochem Pharmacol 71 (4): 521–9. DOI:10.1016/j.bcp.2005.11.007. PMID 16336943.
- ↑ „Abilify (Aripiprazole) - Clinical Pharmacology”. DrugLib.com. 14. 2. 2007.. Arhivirano iz originala na datum 2008-05-22. Pristupljeno 8. 12. 2008.
Vanjske veze
- Abilify
- Informacije o propisivanju leka Arhivirano 2010-03-31 na Wayback Machine-u
- p
- r
- u
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A)
Benzamidi: Levosulpirid • Nemonaprid • Sulpirid • Sultoprid • Tiaprid • Veraliprid
Butirofenoni: Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Droperidol • Fluanizon • Haloperidol # • Lenperon • Moperon • Pipamperon • Spiperon • Timiperon • Trifluperidol
Difenilbutilpiperidini: Klopimozid • Fluspirilen • Penfluridol • Pimozid
Fenotiazini: Acepromazin • Acetofenazin • Butaperazin • Karfenazin • Hloracizin • Hlorproetazin • Hlorpromazin • Cijamemazin • Diksirazin • Fluacizin • Flufenazin • Levomepromazin/Metotrimeprazin • Mezoridazin • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Piperacetazin • Pipotiazin • Prohlorperazin • Promazin • Prometazin • Propiomazin • Sulforidazin • Tietilperazin • Tiopropazat • Tioproperazin • Tioridazin • Trifluoperazin • Triflupromazin
Tioksanten: Hlorprotiksen • Klopentiksol • Flupentiksol • Tiotiksen • Zuklopentiksol
Triciklici: Butaklamol • Fluotracen • Loksapin • Trimipramin
Drugi: ProtipendilBenzamidi: Amisulprid • Remoksiprid‡
Butirofenoni: Cinuperon • Melperon • Setoperon
Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon • Okaperidon • Paliperidon • Risperidon #
Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidone • Perospiron • Revospiron • Tiospiron • Ziprasidon
Difenilbutilpiperazini: Amperozid
Fenilpiperazini: Aripiprazol • Bifeprunoks • Brekspiprazol† • Elopiprazol • Umespiron
Triciklici: Amoksapin • Asenapin • Karpipramin • Klocapramin • Klorotepin • Klotiapin • Klozapin # • Fluperlapin • Gevotrolin • Metitepin • Mosapramin • NDMC • Olanzapin • Pihindon • Kvetijapin • Tenilapin • Zotepin
Drugi: Blonanserin • Kariprazin • Molindon • Pimavanserin • Roksindol • Sarizotan • Sertindol • Spiramid • Zikronapin†Alstonin • Azaciklonol • Kanabidiol • Mazapertin§ • Mifepriston • Oksipertin • Reserpin • Rimkazol • Sekretin • Talnetant§ • Tetrabenazin • Vabicaserin
#WHO-EM • ‡Povučeni sa tržišta • Klinička ispitivanja: †Faza III • §Nije dospeo do faze III
