Cikloserin
 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (R)-4-Amino-1,2-oksazolidin-3-on | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Seromicin | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 68-41-7 | ||
| ATC kod | J04AB01 | ||
| PubChem[1][2] | 6234 | ||
| DrugBank | DB00260 | ||
| ChemSpider[3] | 5998 | ||
| UNII | 95IK5KI84Z  Y | ||
| KEGG[4] | D00877 Y | ||
| ChEBI | CHEBI:40009 Y | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL771 Y | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C3H6N2O2 | ||
| Mol. masa | 102.092 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | ~70% do 90% | ||
| Metabolizam | Hepatic | ||
| Poluvreme eliminacije | 10 hrs (normalna renalna funkcija) | ||
| Izlučivanje | Renal | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | |||
Cikloserin je antibiotik[6] koji je efektivan protiv Mycobacterium tuberculosis. U tretmanu tuberkoloze on je klasifikovan kao lek druge linije, drugim rečima, on se primenjuje ako se jedan ili više lekove prve linije ne mogu koristiti.[7]
Mada je aktivan i protiv drugih bakerija, cikloserin se uobičajeno koristi isključivo u tretmanu tuberkuloze.[8]
Mehanizam dejstva
Dve krajnje aminokiseline u murein-prekursorskom lipidu II su D-alanini, koji nastaju aktivnošću enzima alanin racemaza.[9] Ove dve kiseline se međusobno povezuju dejstvom enzima D-alanin ligaza. Cikloserin kompetitivno inhibira oba enzima.[10]
Primena i sporedna dejstva koja nisu vezana za antibiotsku aktivnost
Ovaj lek je isproban u tretmanu fobija[11] kao i dodatak konvencionalnim tretmanima za kliničku depresiju, opsesivno-kompulsivne poremećaje i šizofreniju. Ekperimentalno je korišćen u terapiji Gaučerove bolesti.
Nedavna istraživanja ukazuju da D-cikloserin potencijalno može biti efikasan u tretmanu hroničnog bola.[12]
Neželjeni efekti se uglavnom manifestuju na centralnom nervnom sistemu (CNS), na primer glavobolja, iritabilnost, depresija, psihotični grčevi. Ko-doziranje sa piridoksinom može da ublaži pojavu pojedinih CNS neželjenih efekata (na primer grčeva).[7]
Ovi psihotropni efekti su povezani sa ativnošću D-cikloserina kao parcijalnog agoniste neuronskog NMDA receptora za glutamat. Oni su izučavani u kontekstu čulno prouzrokovanog straha u amigdali.[11]
Literatura
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). „38. Antibiotics and Antimicrobial Agents”. Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9.
- ↑ 7,0 7,1 Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. str. 1283. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ur. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 izd.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. DOI:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 0-443-07593-X.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. str. 1143. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ „Cell Envelope.1995”. Pristupljeno 08. 11. 2008.
- ↑ 11,0 11,1 Davis, Michael; Karyn M. Myers, Kerry J. Ressler and Barbara O. Rothbaum (2005). „Facilitation of Extinction of Conditioned Fear by D-Cycloserine”. American Psychological Society 14 (4): 214–219. DOI:10.1111/j.0963-7214.2005.00367.x. Arhivirano iz originala na datum 2008-10-12. Pristupljeno 2008-07-15.
- ↑ „Newly Identified Drug Relieves Suffering”. Science Daily. 5. 6. 2007.. Pristupljeno 15. 07. 2008.
- p
- r
- u
Antacidi • H2 blokatori • Inhibitori protonske pumpe • Spazmolitici • Antiemetici • Laksativi • Antidijaroici • Preparati za lečenje gojaznosti • Insulin • Oralni antidijabetici • Vitamini • Minerali
Antiadrenergici • Antihipertenzivi • Antihiperlipidemici (Statin, Fibrati, Sekvestranti žučne kiseline) • Beta-adrenergički blokatori • Blokatori kalcijumskih kanala • Diuretici • MAO inhibitori • renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori • Antagonisti angiotenzin II receptora, Renin inhibitori) • srčana terapija/antianginali (Kardiotonični glikozidi • Antiaritmici • Srčani stimulansi) • Vazodilatatori • Vazoprotektivi
isključujući polne hormone i insulin (H)
i sredstva za zaštitu od insekata (P)
