CECXG
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
2-(1'SR,2'SR,3'SR)-2'-karboksi-3'-etilciklopropil-2-(9-ksantilmetil)glicin | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
ATC kod | nije dodeljen | ||
PubChem[1][2] | 44329042 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C22H23NO5 | ||
Mol. masa | 381,421 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status |
CECXG (3'-etil-LY-341,495) je istraživački lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora (mGluR2/3), sa relativno dobrom selektivnošću za mGluR3. Dok je on pet puta manje potentan nego LY-341,495 na mGluR3, on ima 38 puta veći afinitet za mGluR3 u odnosu na mGluR2.[3] To ga čini jednim od malobrojnih dostupnih liganda koji mogu da naprave razliku između dva blisko srodna receptorska podtipa.[4][5][6]
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Collado I, Ezquerra J, Mazón A, Pedregal C, Yruretagoyena B, Kingston AE, Tomlinson R, Wright RA, Johnson BG, Schoepp DD (October 1998). „2,3'-disubstituted-2-(2'-carboxycyclopropyl)glycines as potent and selective antagonists of metabotropic glutamate receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 8 (20): 2849–54. DOI:10.1016/S0960-894X(98)00510-1. PMID 9873635.
- ↑ Jan Egebjerg, Povl Krogsgaard-Larsen, Arne Schousboe. Glutamate and gaba receptors and transporters: structure, function and pharmacology. pp 171-173. Taylor & Francis, 2002. ISBN 0-7484-0881-9
- ↑ Sørensen, U. (2003). „Synthesis and Structure–Activity Relationship Studies of Novel 2-Diarylethyl Substituted (2-Carboxycycloprop-1-yl)glycines as High-Affinity Group II Metabotropic Glutamate Receptor Ligands”. Bioorganic & Medicinal Chemistry 11: 197–205. DOI:10.1016/S0968-0896(02)00387-5.
- ↑ Ure, J.; Baudry, M.; Perassolo, M. (2006). „Metabotropic glutamate receptors and epilepsy”. Journal of the neurological sciences 247 (1): 1–9. DOI:10.1016/j.jns.2006.03.018. PMID 16697014.
Spoljašnje veze
Portal Medicina | |
Portal Hemija |
- p
- r
- u
Glutamatergični ligandi
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545 Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893 | |
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332 Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533 | |
transporta
DHKA • PDC • WAY-213,613 | |