Hidrohlorotiazid

Hidrohlorotiazid
(IUPAC) ime
6-hloro-1,1-diokso-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin-7-sulfonamid
Klinički podaci
Robne marke Apo-hydro, Aquazide h, Dichlotride
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a682571
Identifikatori
CAS broj 58-93-5
ATC kod C03AA03
PubChem[1][2] 3639
DrugBank DB00999
ChemSpider[3] 3513
UNII 0J48LPH2TH DaY
KEGG[4] D00340 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL435 DaY
Hemijski podaci
Formula C7H8ClN3O4S2 
Mol. masa 297,74
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C7H8ClN3O4S2/c8-4-1-5-7(2-6(4)16(9,12)13)17(14,15)11-3-10-5/h1-2,10-11H,3H2,(H2,9,12,13) DaY
Key: JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Varijabilno se apsorbuje iz GI trakta. Biodostupnost ~ 70%
Metabolizam ne podleže znatnom metabolizmu[6]
Poluvreme eliminacije 5,6-14,8 h
Izlučivanje >95% se izlučuje nepromenjeno urinom
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status ℞ Prescription only
Način primene Oralno (kapsule, tablete, oralni rastvor)

Hidrohlorotiazid (HCTZ, HCT, HZT) je diuretik i tiazidne klase koji deluje putem inhibicije sposobnosti bubrega da zadržavaju vodu. Time se redukuju zapremina krvi, umanjuje povratak krvi u srce i time srčani izlaz i smatra se da je putem drugih mehanizama ima sposobnost snižavanja perifernog vaskularnog otpora.[7] Hidrohlorotiazid je diuretik koji pošteđuje kalcijum, tako da može da pomogne telu da izgubi suvišnu vodu bez gubitka kalcijuma.

Delovanje

On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti s elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. Zbog smanjenja plazmatske zapremine povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma te gubitak kalijuma i vodonika. Nakon peroralne primene hidrohlorotiazida, diureza nastupa tokom 2 sata, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati.

Primena

On se malo kad koristi samostalno, ali se zato vrlo često kombinuje s brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori, ATII inhibitori, beta-blokatori, a koristi se i u kombinaciji s diureticima koji štede kalijum (amilorid, triamteren). Naime, hidrohlorotiazid dovodi do povećanog gubitka kalijuma, pa stoga može izazvati opasnu hipokalemiju. Ali, u kombinaciji s diureticima koji pošteđuju kalijum, amiloridom i triamterenom takav učinak na koncentraciju kalijuma znatno se ublažava. Takođe, ACE inhibitori povećavaju serumski kalijum, pa kombinacija s hidrohlorotiazidom dovodi do uravnoteženja koncentracije kalijumovih jona u serumu. Njegova definisana dnevna doza iznosi 25 mg, ali u kombinacijama s drugim antihipertenzivnim lekovima dolazi u manjim dozama.

Nuspojave

Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida su slabost, hipotenzija, neravnoteža elektrolita, hipokalemija, hiperglikemija, hiperuricemija, impotencija, pankreatitis, vrtoglavica, zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, eritema multiforme te mišićni spazam.

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ↑ Beermann B, Groschinsky-Grind M, Rosén A. (1976). „Absorption, metabolism, and excretion of hydrochlorothiazide”. Clin Pharmacol Ther 19 (5 (Pt 1)): 531–7. 
  7. ↑ Duarte JD, Cooper-DeHoff RM (June 2010). „Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics”. Expert Rev Cardiovasc Ther 8 (6): 793–802. DOI:10.1586/erc.10.27. PMC 2904515. PMID 20528637. 

Vidi još

  • Benikar HCT
  • Diovan HCT

Spoljašnje veze

  • Informacije o leku
  • Hidrohlorotiazid

Šablon:Diuretici

  • p
  • r
  • u
Jonotropni
Agonisti: 5-Fluoro-vilardin • AMPA • Domoična kiselina • Kuiskualinska kiselina; Pozitivni alosterni modulatori: Aniracetam • Ciklotiazid • CX-516 • CX-546 • CX-614 • CX-691 • CX-717 • Diazoksid • HCTZ • IDRA-21 • LY-392,098 • LY-404,187 • LY-451,395 • LY-451,646 • LY-503,430 • Oksiracetam • PEPA • Piracetam • Pramiracetam • S-18986 • Sunifiram • Unifiram
Antagonisti: ATPO • Karoverin • CNQX • DNQX • GYKI-52466 • NBQX • Perampanel • Talampanel • Tezampanel; Negativni alosterni modulatori: GYKI-53,655
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homokinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Kinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • ACPC • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT