Diazoksid
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
7-chloro-3-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide | |
| Klinički podaci | |
| Kategorija trudnoće | |
| Način primene | Oralno, intravenozno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Vezivanje proteina | 90% |
| Metabolizam | Hepatički oksidacija i sulfat konjugacija |
| Poluvreme eliminacije | 21-45 časova |
| Izlučivanje | Renalno |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 364-98-7  Y |
| ATC kod | C02DA01 (WHO) V03AH01 |
| PubChem | CID 3019 |
| IUPHAR/BPS | 2409 |
| DrugBank | APRD00914 |
| ChemSpider | 2911 |
| UNII | O5CB12L4FN |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C8H7ClN2O2S |
| Molarna masa | 230.672 g/mol[1] |
| |
Diazoksid, slično nitroprusidu, se primenjuje intravenski (nisu nužne infuzije) za kontrolu hitnih stanja hipertenzije[2]. To je snažan vazodilatator koji, za razliku od nitroprusida, deluje dugo (4 do 12 sati, prosečno 8 sati).
Hemija
Delovanje
Hemijski je sličan tiazidskim diureticima, ali nema diuretsku aktivnost, nasuprot, može uzrokovati zadržavanje natrijumovih jona i vode (što, zbog kratkotrajne upotrebe tog lijeka, obično nije veći problem).
Na molekularnom nivou diazoksid aktivira, otvara kalijumske kanale, pri čemu je specifično da taj lek aktivira i tzv. ATP zavisne kalijumske kanale, koji su za sada najbolje istraženi u beta ćelijama gušterače. Tu, dakle, diazoksid deluje suprotno derivatima sulfonilureje koji blokiraju kalijumske kanale. Posledično, diazoksid smanjuje lučenje inzulina te se koristi i u farmakološkoj terapiji inzulinoma.[3]
Nuspojave
U organizmu se diazoksid izrazito veže za serumske albumine, što je važno zato što kod bolesnika sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom može dići do neželjeno jakog učinaka. Nuspojave diazoksida pretežno su vezane uz njegov osnovni učinak, tj. može uzrokovati prejak pad krvnog pritiska, pa i moždani ili srčani udar. Kod osoba s nedostatkom kiseonika u srčanom mišiću, diazoksid zbog aktivacije simpatičkog sistema, može prouzrokovati ishemiju i zatajenje srca, pa njegovu upotrebu kod takvih bolesnika treba izbegavati.
Reference
- ^ Katritzky A.R.; Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry (Second изд.). Academic Press. ISBN 0080429882.
- ^ Rubin, A. A.; Roth, F. E.; Winbury, M. M.; Topliss, J. G.; Sherlock, M. H.; Sperber, N.; Black, J. (1961). „New Class of Antihypertensive Agents”. Science. 133: 2067. doi:10.1126/science.133.3470.2067.
- ^ Huang Q; Bu S; Yu Y; et al. (2007). „Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase”. Endocrinology. 148 (1): 81—91. PMID 17053028. doi:10.1210/en.2006-0738. Архивирано из оригинала 28. 08. 2021. г. Приступљено 09. 11. 2010. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
- п
- р
- у
ADME: Apsorpcija • Distribucija • Metabolizam • Ekskrecija (Uklanjanje)
Početna doza • Volumen distribucije (Inicijalni) • Stopa infuzije
Pregrada • Bioekvivalentnost • Biodostupnost
Početak dejstva • Biološki polu-život • Vezivanje za proteine plazme
Terapeutski indeks (LD50/ED50)Agonist: Inverzni agonist • Ireverzibilni agonist • Parcijalni agonist • Superagonist • Fiziološki agonist
Antagonist: Konkurentni antagonist • Ireverzibilni antagonist • Fiziološki antagonist
Drugo: Vezivanje • Afinitet • Selektivnost vezivanja • Funkcionalna selektivnost | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
Diazoksid na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima
