5-HT4受體

5-HT4受體
識別號
别名HTR4；, 5-HT4, 5-HT4R, 5-HT4 receptor, 5-hydroxytryptamine receptor 4
外部IDOMIM：602164 MGI：109246 HomoloGene：20243 GeneCards：HTR4
為以下藥物的標靶
维拉佐酮、​血清素、​5-甲氧基色胺、​α-methyl-5-HT、​莫沙必利、​伦扎必利、​扎考必利、​普芦卡必利、​RS 67333、​GR-113808、​哌波色罗、​SB 204070、​levosulpiride、​齐美定、​capeserod、​relenopride、​td-8954、​metoclopramide hydrochloride hydrate[1]
基因位置（人类）
5號染色體
染色体5號染色體[2]
5號染色體
5-HT4受體的基因位置
5-HT4受體的基因位置
基因座5q32起始148,451,032 bp[2]
终止148,677,235 bp[2]
基因位置（小鼠）
小鼠18号染色体
染色体小鼠18号染色体[3]
小鼠18号染色体
5-HT4受體的基因位置
5-HT4受體的基因位置
基因座18|18 E1起始62,457,275 bp[3]
终止62,629,648 bp[3]
RNA表达模式




查阅更多表达数据
基因本體
分子功能• G protein-coupled receptor activity
• signal transducer activity
• G protein-coupled serotonin receptor activity
• trace-amine receptor activity
• 相同蛋白质结合
• neurotransmitter receptor activity
• 血浆蛋白结合
細胞組分• 細胞質
• integral component of membrane
• 核内体
• 细胞膜
• integral component of plasma membrane
• 膜
• 树突
生物學過程• gamma-aminobutyric acid signaling pathway
• G protein-coupled receptor signaling pathway
• G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger
• regulation of appetite
• 訊息傳遞
• 化学性突触传递
• G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway
Sources:Amigo / QuickGO
直系同源
物種人類小鼠
Entrez

3360

15562

Ensembl

ENSG00000164270

ENSMUSG00000026322

UniProt

Q13639

P97288

mRNA​序列
​NM_000870
​NM_001040169
​NM_001040172
​NM_001040173
​NM_001040174

​NM_001286410
​NM_199453

NM_008313
​NM_001364956
​NM_001364957
​NM_001364958
​NM_001364959

蛋白序列
NP_000861
​NP_001035259
​NP_001035262
​NP_001035263
​NP_001273339

​NP_955525

NP_032339
​NP_001351885
​NP_001351886
​NP_001351887
​NP_001351888

基因位置​（UCSC）Chr 5: 148.45 – 148.68 MbChr 18: 62.46 – 62.63 Mb
PubMed​查找[4][5]
維基數據
檢視/編輯人類檢視/編輯小鼠

5-HT4受體或5-羥色胺受體4（英語：5-Hydroxytryptamine receptor 4）是在人類上由HTR4基因編碼的蛋白質[6][7]。

配體

激動劑

  • BIMU-8（英语：BIMU-8）
  • Cisapride（英语：Cisapride）
  • ML-10302[8]
  • 莫沙必利
  • Prucalopride（英语：Prucalopride）
  • Renzapride（英语：Renzapride）
  • RS-67506
  • Tegaserod（英语：Tegaserod）
  • Zacopride
  • Metoclopramide
  • 舒必利
  • RS-67333（英语：RS-67333） - partial agonist
  • SL65.0155（英语：SL65.0155） - partial agonist
  • CJ-033,466（英语：CJ-033,466） - partial agonist

拮抗劑

  • Piboserod（英语：Piboserod）
  • GR-113,808（英语：GR-113,808） (1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid, [1-[2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl]-4-piperidinyl]methyl ester)[9]
  • GR-125,487
  • RS-39604 (1-[4-Amino-5-chloro-2-(3,5-dimethoxyphenyl)methyloxy]-3-[1-[2-methylsulphonylamino]piperidin-4-yl]propan-1-one)
  • SB-203,186
  • SB-204,070（英语：SB-204,070）
  • ([Methoxy-11C]1-butylpiperidin-4-yl)methyl 4-amino-3-methoxybenzoate[10]
  • 洋甘菊(酒精萃取)[11]

參見

  • 5-羟色胺受体
  • 5-HT1受體（英语：5-HT1 receptor）
  • 5-HT2受體
  • 5-HT3受體（英语：5-HT3 receptor）
  • 5-HT5受體（英语：5-HT5 receptor）
  • 5-HT6受體（英语：5-HT6 receptor）
  • 5-HT7受體（英语：5-HT7 receptor）

參考資料

  1. ^ 對5-hydroxytryptamine receptor 4起作用的藥物；在維基數據上查看/編輯參考. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000164270 - Ensembl, May 2017
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000026322 - Ensembl, May 2017
  4. ^ Human PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  5. ^ Mouse PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  6. ^ Claeysen S, Faye P, Sebben M, Lemaire S, Bockaert J, Dumuis A, Taviaux S. Assignment of 5-hydroxytryptamine receptor (HTR4) to human chromosome 5 bands q31-->q33 by in situ hybridization. Cytogenetics and Cell Genetics. December 1997, 78 (2): 133–4. PMID 9371406. doi:10.1159/000134646. 
  7. ^ Blondel O, Vandecasteele G, Gastineau M, Leclerc S, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R. Molecular and functional characterization of a 5-HT4 receptor cloned from human atrium. FEBS Letters. August 1997, 412 (3): 465–74. PMID 9276448. doi:10.1016/S0014-5793(97)00820-X. 
  8. ^ Godínez-Chaparro B, Barragán-Iglesias P, Castañeda-Corral G, Rocha-González HI, Granados-Soto V. Role of peripheral 5-HT(4), 5-HT(6), and 5-HT(7) receptors in development and maintenance of secondary mechanical allodynia and hyperalgesia. Pain. March 2011, 152 (3): 687–97. PMID 21239110. doi:10.1016/j.pain.2010.12.020. 
  9. ^ Gale JD, Grossman CJ, Whitehead JW, Oxford AW, Bunce KT, Humphrey PP. GR113808: a novel, selective antagonist with high affinity at the 5-HT4 receptor. British Journal of Pharmacology. January 1994, 111 (1): 332–8. PMC 1910004 可免费查阅. PMID 8012715. doi:10.1111/j.1476-5381.1994.tb14064.x. 
  10. ^ Xu R, Hong J, Morse CL, Pike VW. Synthesis, structure-affinity relationships, and radiolabeling of selective high-affinity 5-HT4 receptor ligands as prospective imaging probes for positron emission tomography. Journal of Medicinal Chemistry. October 2010, 53 (19): 7035–47. PMC 2951497 可免费查阅. PMID 20812727. doi:10.1021/jm100668r. 
  11. ^ Simmen U, Kelber O, Okpanyi SN, Jaeggi R, Bueter B, Weiser D. Binding of STW 5 (Iberogast) and its components to intestinal 5-HT, muscarinic M3, and opioid receptors. Phytomedicine: 51–5. PMID 16973340. doi:10.1016/j.phymed.2006.03.012. 

深入閱讀

  • Licht CL, 2009, Changes in the 5-HT4 receptor in animal models of depression（英语：animal models of depression） and antidepressant treatment, PhD thesis, University of Copenhagen.
  • Ullmer C, Schmuck K, Kalkman HO, Lübbert H. Expression of serotonin receptor mRNAs in blood vessels. FEBS Letters. August 1995, 370 (3): 215–21. PMID 7656980. doi:10.1016/0014-5793(95)00828-W. 
  • Blondel O, Vandecasteele G, Gastineau M, Leclerc S, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R. Molecular and functional characterization of a 5-HT4 receptor cloned from human atrium. FEBS Letters. August 1997, 412 (3): 465–74. PMID 9276448. doi:10.1016/S0014-5793(97)00820-X. 
  • Van den Wyngaert I, Gommeren W, Verhasselt P, Jurzak M, Leysen J, Luyten W, Bender E. Cloning and expression of a human serotonin 5-HT4 receptor cDNA. Journal of Neurochemistry. November 1997, 69 (5): 1810–9. PMID 9349523. doi:10.1046/j.1471-4159.1997.69051810.x. 
  • Claeysen S, Faye P, Sebben M, Lemaire S, Bockaert J, Dumuis A. Cloning and expression of human 5-HT4S receptors. Effect of receptor density on their coupling to adenylyl cyclase. NeuroReport. October 1997, 8 (15): 3189–96. PMID 9351641. doi:10.1097/00001756-199710200-00002. 
  • Blondel O, Gastineau M, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R. Cloning, expression, and pharmacology of four human 5-hydroxytryptamine 4 receptor isoforms produced by alternative splicing in the carboxyl terminus. Journal of Neurochemistry. June 1998, 70 (6): 2252–61. PMID 9603189. doi:10.1046/j.1471-4159.1998.70062252.x. 
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  • Medhurst AD, Lezoualc'h F, Fischmeister R, Middlemiss DN, Sanger GJ. Quantitative mRNA analysis of five C-terminal splice variants of the human 5-HT4 receptor in the central nervous system by TaqMan real time RT-PCR. Brain Research. Molecular Brain Research. June 2001, 90 (2): 125–34. PMID 11406291. doi:10.1016/S0169-328X(01)00095-X. 
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  • Cartier D, Lihrmann I, Parmentier F, Bastard C, Bertherat J, Caron P, Kuhn JM, Lacroix A, Tabarin A, Young J, Vaudry H, Lefebvre H. Overexpression of serotonin4 receptors in cisapride-responsive adrenocorticotropin-independent bilateral macronodular adrenal hyperplasia causing Cushing's syndrome. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. January 2003, 88 (1): 248–54. PMID 12519861. doi:10.1210/jc.2002-021107. 
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外部連結

  • 5-HT4. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. （原始内容存档于2016-06-05）. 


5-HT4受體引用了美国国家医学图书馆提供的資料，这些資料属于公共领域。


  • 查
  • 论
  • 编
类型A：类视紫红质受体
神经递质（英语：Neurotransmitter receptor）
  • α1（英语：Alpha-1 adrenergic receptor）
    • A
    • B（英语：Alpha-1B adrenergic receptor）
    • D（英语：Alpha-1D adrenergic receptor）
  • α2（英语：Alpha-2 adrenergic receptor）
    • A（英语：Alpha-2A adrenergic receptor）
    • B（英语：Alpha-2B adrenergic receptor）
    • C（英语：Alpha-2C adrenergic receptor）
  • β1（英语：Beta-1 adrenergic receptor）
  • β2（英语：Beta-2 adrenergic receptor）
  • β3（英语：Beta-3 adrenergic receptor）
  • 腺苷受體
  • P2Y（英语：P2Y receptor）
    • 1（英语：P2RY1）
    • 2（英语：P2RY2）
    • 4（英语：P2RY4）
    • 5（英语：LPAR6）
    • 6（英语：P2RY6）
    • 8（英语：P2RY8）
    • 9（英语：GPR23）
    • 10（英语：P2RY10）
    • 11（英语：P2RY11）
    • 12（英语：P2Y12）
    • 13（英语：P2RY13）
    • 14（英语：P2RY14）
  • 除5-HT3之外：5-HT1（英语：5-HT1 receptor）
    • A
    • B
    • D
    • E
    • F
  • 5-HT2
    • A
    • B
    • C
  • 5-HT
    • 4
    • 5A
    • 6
    • 7
其它
  • 乙酰胆碱
    • M1
    • M2
    • M3
    • M4
    • M5
  • 多巴胺（英语：Dopamine receptor）
  • 组胺（英语：Histamine receptor）
    • H1
    • H2
    • H3
    • H4
  • 褪黑素（英语：Melatonin receptor）
    • 1A
    • 1B
    • 1C
  • 痕量胺相关受体
    • 1（英语：TAAR1）
    • 2（英语：TAAR2）
    • 3（英语：TAAR3）
    • 5（英语：TAAR5）
    • 6（英语：TAAR6）
    • 8（英语：TAAR8）
    • 9（英语：TAAR9）
代谢物及
信号分子
花生酸
  • 半胱氨酰白三烯素
    • 1
    • 2
  • LTB4
    • 1
    • 2
  • FPRL1
  • 酮基花生酸
  • 前列腺素
    • D型
      • 1
      • 2
    • E型
      • 1
      • 2
      • 3
      • 4
    • FP
  • 前列腺环素
  • 血栓素
其它
  • 胆汁酸
  • 大麻碱
    • 1
    • 2
    • 未命名
      • 18（英语：GPR18）
      • 55（英语：GPR55）
      • 119（英语：GPR119）
  • EB病毒诱导2（英语：GPR183）
  • 雌激素（英语：GPR30）
  • 游离脂肪酸
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4
  • 乳酸（英语：GPR81）
  • 溶血磷脂酸
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4
    • 5
    • 6
  • 溶血磷脂受体
    • 1（英语：S1PR1）
    • 2
    • 3（英语：S1PR3）
    • 4
    • 5（英语：S1PR2）
    • 6（英语：S1PR4）
    • 7
    • 8（英语：S1PR5）
  • 烟酸
    • 1
    • 2
  • 酮戊二酸（英语：OXGR1）
  • 血小板活化因子
  • 鞘氨醇基-1-磷酸盐
    • 1（英语：S1PR1）
    • 2（英语：S1PR2）
    • 3（英语：S1PR3）
    • 4（英语：S1PR4）
    • 5（英语：S1PR5）
  • 琥珀酸（英语：SUCNR1）
肽
神经肽
  • B/W
    • 1
    • 2
  • FF
    • 1
    • 2
  • S
  • Y
    • 1
    • 2
    • 4
    • 5
  • 神经调节肽
    • B
    • U
      • 1
      • 2
  • 神经降压素
    • 1
    • 2
其它
杂项
  • G蛋白耦合受体
    • 1（英语：GPR1）
    • 3（英语：GPR3）
    • 4（英语：GPR4）
    • 6（英语：GPR6）
    • 12（英语：GPR12）
    • 15（英语：GPR15）
    • 17（英语：GPR17）
    • 18（英语：GPR18）
    • 19（英语：GPR19）
    • 20（英语：GPR20）
    • 21（英语：GPR21）
    • 22（英语：GPR22）
    • 23
    • 25（英语：GPR25）
    • 26（英语：GPR26）
    • 27（英语：GPR27）
    • 31（英语：GPR31）
    • 32（英语：GPR32）
    • 33（英语：GPR33）
    • 34（英语：GPR34）
    • 35（英语：GPR35）
    • 37（英语：GPR37）
    • 39（英语：GPR39）
    • 42（英语：GPR42）
    • 44（英语：GPR44）
    • 45（英语：GPR45）
    • 50（英语：GPR50）
    • 52（英语：GPR52）
    • 55（英语：GPR55）
    • 61（英语：GPR61）
    • 62（英语：GPR62）
    • 63（英语：GPR63）
    • 65（英语：GPR65）
    • 68（英语：GPR68）
    • 75（英语：GPR75）
    • 77（英语：GPR77）
    • 78（英语：GPR78）
    • 81（英语：GPR81）
    • 82（英语：GPR82）
    • 83（英语：GPR83）
    • 84（英语：GPR84）
    • 85（英语：GPR85）
    • 87（英语：GPR87）
    • 88（英语：GPR88）
    • 92
    • 101（英语：GPR101）
    • 103
    • 109A
    • 109B
    • 119（英语：GPR119）
    • 120（英语：GPR120）
    • 132（英语：GPR132）
    • 135（英语：GPR135）
    • 137B（英语：GPR137B）
    • 139（英语：GPR139）
    • 141（英语：GPR141）
    • 142（英语：GPR142）
    • 146（英语：GPR146）
    • 148（英语：GPR148）
    • 149（英语：GPR149）
    • 150（英语：GPR150）
    • 151（英语：GPR151）
    • 152（英语：GPR152）
    • 153（英语：GPR153）
    • 160（英语：GPR160）
    • 161（英语：GPR161）
    • 162（英语：GPR162）
    • 171（英语：GPR171）
    • 173（英语：GPR173）
    • 174（英语：GPR174）
    • 176（英语：GPR176）
    • 177（英语：GPR177）
    • 182（英语：GPR182）
    • 183（英语：GPR183）
其它
  • 肾上腺髓质素（英语：GPR182）
  • 嗅觉
  • 视蛋白
    • 3
    • 4
    • 5
    • 1长波
    • 1中波
    • 1短波
    • RGR
    • 类视色素受体(周视蛋白)
  • 蛋白酶激活（英语：[Protease-activated receptor]]）
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4
  • 大脑特异表达
类型B：类分泌素受体
  • G蛋白耦合受体
    • 56（英语：GPR56）
    • 64（英语：GPR64）
    • 97（英语：GPR97）
    • 98（英语：GPR98）
    • 110（英语：GPR110）
    • 111（英语：GPR111）
    • 112（英语：GPR112）
    • 113（英语：GPR113）
    • 114（英语：GPR114）
    • 115（英语：GPR115）
    • 116（英语：GPR116）
    • 123（英语：GPR123）
    • 124（英语：GPR124）
    • 125（英语：GPR125）
    • 126（英语：GPR126）
    • 128（英语：GPR128）
    • 133（英语：GPR133）
    • 143（英语：GPR143）
    • 144（英语：GPR144）
    • 155（英语：GPR155）
    • 157（英语：GPR157）
其它
  • 脑血管生成抑制受体
    • 1
    • 2
    • 3
  • 钙粘蛋白
    • 1
    • 2
    • 3
  • 降钙素
  • 降钙素受体类似受体
  • CD97（英语：CD97）
  • 促肾上腺皮质激素释放激素
    • 1
    • 2
  • EMR
    • 1
    • 2
    • 3
  • 胰高血糖激素
    • 胰高血糖激素
    • 抑胃多肽
    • 胰高血糖激素类肽1
    • 胰高血糖激素类肽2
  • 生长激素释放激素
  • PACAPR1
  • GPR
  • 蛛毒素
    • 1
    • 2
    • 3
    • 表皮生长因子/蛛毒素/7跨膜域集合受体1
  • 抗衰老类蛋白
  • 甲状旁腺激素
    • 1
    • 2
  • 促胰液素
  • 血管活性肠肽
    • 1
    • 2
类型C（英语：Class C GPCR）：代谢型谷氨酸受体
／信息素
  • TAS1R（甜味）
    • 1（英语：TAS1R1）
    • 2（英语：TAS1R2）
    • 3（英语：TAS1R3）
  • TAS2R（苦味）
    • 1（英语：TAS2R1）
    • 3（英语：TAS2R3）
    • 4（英语：TAS2R4）
    • 5（英语：TAS2R5）
    • 8（英语：TAS2R8）
    • 9（英语：TAS2R9）
    • 10（英语：TAS2R10）
    • 12（英语：TAS2R12）
    • 13（英语：TAS2R13）
    • 14
    • 16
    • 19
    • 20
    • 30
    • 31
    • 38
    • 39
    • 40
    • 41
    • 42
    • 43
    • 45
    • 46
    • 50
    • 60
其它
  • 钙敏感受体
  • γ-氨基丁酸B
    • 1
    • 2
  • 谷氨酸受体
  • G蛋白耦合受体C族6组A型
  • GPR
    • 156（英语：GPR156）
    • 158（英语：GPR158）
    • 179（英语：GPR179）
  • RAIG
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4
类型F：
卷曲／平滑（英语：Smoothened）受体
卷曲
  • 卷曲受体
    • 1（英语：FZD1）
    • 2（英语：FZD2）
    • 3（英语：FZD3）
    • 4（英语：FZD4）
    • 5（英语：FZD5）
    • 6（英语：FZD6）
    • 7（英语：FZD7）
    • 8（英语：FZD8）
    • 9（英语：FZD9）
    • 10（英语：FZD10）
平滑
  • 平滑受体（英语：Smoothened）
 
信号转导索引
描述
  • 胞外
    • 神經肽
    • 生长因子
    • 细胞因子
    • 激素
  • 細胞表面受體（英语：Template:Cell surface receptors）
    • 配体门控离子通道
    • 酶联受體
    • G蛋白偶聯受體
    • 免疫球蛋白超家族（英语：Template:Immunoglobulin superfamily immune receptors）
    • 整合素
    • 神經肽受體
    • 生長因子受體
    • 细胞因子受體
  • 胞內
    • 受體蛋白（英语：Template:Signal transducing adaptor proteins）
    • GTP-binding（英语：Template:GTP-binding protein regulators）
    • MAP激酶
  • 鈣信號
  • 脂質系號
  • 路徑
    • hedgehog
    • Wnt
    • TGF-β
    • MAPK ERK（英语：Template:MAPK ERK signaling pathway）
    • notch（英语：Template:Notch signaling pathway）
    • JAK-STAT
    • 細胞凋亡
    • hippo（英语：Template:Hippo signaling pathway）
    • TLR

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