Glicilciklin

Glicilciklini su nova klasa antibiotika koja je izvedena iz tetraciklina. Ovi tetraciklinski analozi su specifično dizajnirani da prevaziđu dva široko zastupljena mehanizma tetraciklinske rezistancije, naime rezistanciju posredovanu sticanjem efluks pumpi i/ili ribozomalnom protekcijom. Do sada je samo jedan glicilciklinski antibiotik ušao u kliničku upotrebu: tigeciklin.

Mehanizam dejstva

Glicilciklinski antibiotici imaju sličan mehanizam dejstva sa tetraciklinskim antibioticima. Oni blokiraju proteinsku sintezu i tako sprečavaju bakterijsku reprodukciju. Obe klase antibiotika se vezuju za 30S ribozomalnu podjedinicu i sprečavaju vezivanje amino-acil tRNK za A mesto ribozoma. Međutim, glicilciklini se efektivnije vezuju od tetraciklina.[1]

Mehanizam rezistancije

Dok glicilciklini imaju veću efikasnost protiv organizama sa tetraciklinskom rezistancijom posredovanom sticanjem efluks pumpi i/ili ribozomalnom protekcijom, oni nisu efektivni protiv organizama sa hromozomalnim efluks pumpama, kao što su Pseudomonas i Proteeae.[2]

Reference

  1. ^ Bergeron J; Ammirati M; Danley D; et al. (1996). „Glycylcyclines bind to the high-affinity tetracycline ribosomal binding site and evade Tet(M)- and Tet(O)-mediated ribosomal protection”. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (9): 2226—8. PMC 163507 Слободан приступ. PMID 8878615. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  2. ^ Livermore DM (2005). „Tigecycline: what is it, and where should it be used?”. J. Antimicrob. Chemother. 56 (4): 611—4. PMID 16120626. doi:10.1093/jac/dki291. 

Literatura

  • Smith KL, McCabe SM, Aeschlimann JR (1. 8. 2005). „Tigecycline: A novel glycylcycline antiobiotic”. Formulary. Архивирано из оригинала 28. 09. 2007. г. Приступљено 17. 11. 2013. 
  • Zhanel GG; Homenuik K; Nichol K; et al. (2004). „The glycylcyclines: a comparative review with the tetracyclines”. Drugs. 64 (1): 63—88. PMID 14723559. doi:10.2165/00003495-200464010-00005. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)

Spoljašnje veze

  • Tygacil (tigecycline IV) manufacturer website. Архивирано на сајту Wayback Machine (6. јул 2008)
  • p
  • r
  • u
Antibiotici: Inhibitori proteinske sinteze (J01A, J01B, J01F, J01G, QJ01XQ)
30S
Aminoglikozidi
(Inhibitori inicijacija)
Streptomyces
Micromonospora
Tetraciklinski antibiotici
(tRNK vezivanje)
Tetraciklini
Glicilciklini
50S
Oksazolidinon
(Inhibitori inicijacije)
Peptidil transferaze
Amfenikoli
Pleuromutilini
MLS (transpeptidacija/translokacija)
Makrolidi
Linkozamidi
Streptogramini
EF-G
Steroidni antibiotici

M: BAC

bact (clas)

gr+f/gr+a(t)/gr-p(c)/gr-o

drug(J1p, w, n, m, vacc)