Salicylan choliny

Ten artykuł należy dopracować: od 2017-10 → poprawić styl – powinien być encyklopedyczny, (duża część artykułu napisana jest jak ulotka leku). Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu. Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu.

Salicylan choliny

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-hydroksybenzoesan 2-hydroksyetylo(trimetylo)aminy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H19NO4
Masa molowa	241,28 g/mol
Wygląd	jasnożółte ciało stałe[1]
Identyfikacja
Numer CAS	2016-36-6
PubChem	16213
DrugBank	DB14006
SMILES C[N+](C)(C)CCO.C1=CC=C(C(=C1)C(=O)[O-])O
InChI InChI=1S/C7H6O3.C5H14NO/c8-6-4-2-1-3-5(6)7(9)10;1-6(2,3)4-5-7/h1-4,8H,(H,9,10);7H,4-5H2,1-3H3/q;+1/p-1 InChIKey UDKCHVLMFQVBAA-UHFFFAOYSA-M
Właściwości Gęstość 1,147 g/cm³ (80 °C)[1]; ciecz Rozpuszczalność w wodzie rozpuszczalny[1] Temperatura topnienia 36–38 °C[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-10-30] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Temperatura zapłonu 183 °C[1] Temperatura samozapłonu 325 °C[1] Numer RTECS GA6475000 Dawka śmiertelna LD50 2690 mg/kg (mysz, doustnie)[1]
Podobne związki
Podobne związki	salicylan fenylu, alfosceran choliny
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N02BA03
Farmakokinetyka Działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania na błony śluzowe jamy ustnej, doustnie, do uszu

Salicylan choliny (łac. cholini salicylas) – organiczny związek chemiczny z grupy salicylanów, sól kwasu salicylowego i choliny. Jest dobrze tolerowany przez organizm. Działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo (słabiej). Dlatego też jest stosowany w pediatrii, w długotrwałej terapii stanów zapalnych jamy ustnej, uszu czy nosa, po ekstrakcji zębów, a także w chorobie reumatycznej^[2].

Mechanizm działania

Mechanizm działania polega na nieselektywnym hamowaniu cyklooksygenazy co skutkuje zmniejszeniem syntezy i uwalniania prostaglandyn. Hamowana jest również synteza tromboksanu i prostacykliny. Dodatek choliny powoduje zwiększenie wydzielania śliny, co uzupełnia efekt przeciwzapalny preparatu w pastylkach. Dodatkowo cholina poprzez tworzenie soli z kwasem salicylowym obniża jego właściwości drażniące błonę śluzową żołądka. Związek wykazuje także słabe działanie miejscowo odkażające.

Wskazania

• stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej i gardła
• stany zapalne dziąseł i tkanek przyzębia
• nadżerki i owrzodzenia jamy ustnej
• ból i obrzęk gardła towarzyszący stanom zapalnym
• wspomagająco w antybiotykoterapii zakażeń błony śluzowej jamy ustnej i gardła
• ostre zapalenie ucha środkowego, błony bębenkowej oraz przewodu słuchowego zewnętrznego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję, salicylany i inne leki z grupy NLPZ

• dodatkowo dla postaci w pastylkach: obecność żylaków przełyku (ryzyko krwotoku)
• dodatkowo dla postaci kropli do uszu: perforacja błony bębenkowej
• dodatkowo dla postaci żelu na dziąsła: wiek poniżej 3 lat

Ostrzeżenia specjalne

• Ostrożnie stosować u osób ze stanami zapalnymi przewodu pokarmowego, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, astmą oskrzelową.
• Pastylek z cukrem nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, a także zachować ostrożność przy ich podawaniu u osób z cukrzycą oraz ze skłonnością do próchnicy.
• Pastylki bez cukru nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy oraz u osób z fenyloketonurią ze względu na zawartość aspartamu.
• U dzieci poniżej 12 roku życia wskazania do podania salicylanów powinny być ustalone przez lekarza ze względu na możliwość wystąpienia zespołu Reye’a.
• Nie zaleca się stosowania preparatu w ciąży. W okresie karmienia piersią może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka.

Interakcje

Salicylan choliny podany w postaci pastylek osłabia działanie stosowanych równocześnie leków z grupy NLPZ. Nasila działanie leków uspokajających i nasennych. Potęguje działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwcukrzycowych. Steroidowe i niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne, hamujące agregację płytek podawane jednocześnie z salicylanami mogą nasilać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Działania niepożądane

Dla leku w postaci żelu na dziąsła może wystąpić krótkie, przemijające pieczenie, natomiast dla postaci kropli do uszu obserwowano miejscowe reakcje nadwrażliwości (zaczerwienienie i świąd skóry) oraz uszkodzenie słuchu u osób z perforacją błony bębenkowej.

Po przyjęciu pastylek zaobserwowano rzadko reakcje alergiczne (zaczerwienienie skóry i wysypki, kaszel, uczucie zatkania nosa, obrzęk twarzy, języka, warg, trudności w połykaniu lub oddychaniu), uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego (ból brzucha, wymioty, krwawienia) i bardzo rzadko u dzieci poniżej 12. roku życia wystąpienie zespołu Reye’a.

Dawkowanie

• Pastylki: dorośli i dzieci powyżej 12. rż. ssać po 1 pastylce 4-6 razy dziennie
• Krople do uszu: dorośli zwykle 3-4 krople do przewodu słuchowego zewnętrznego 3-4 razy na dobę
• Żel do stosowania na dziąsła: 2-3 razy dziennie niewielką ilość żelu nanosić na miejsca chorobowo zmienione, lekko wcierając przez ok. 2 minuty. Przez około 30 minut po zastosowaniu nie należy przyjmować żadnych napojów i pokarmów.

Preparaty

Cholinex (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, pastylki), Sachol żel stomatologiczny (Jelfa, żel), Otinum (ICN Polfa Rzeszów, krople).

Przypisy

Bibliografia

• Pharmindex: kompendium leków, Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280, ISBN 978-83-62078-02-8 .