Asenapiini

Asenapiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3aRS,12bRS)-rel-5-kloori-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-metyyli-1H-dibents[2,3:6,7]oksepiino[4,5-c]pyrroli
Tunnisteet
CAS-numero	65576-45-6
ATC-koodi	N05AH04
PubChem CID	6917875
DrugBank	DB06216
Kemialliset tiedot
Kaava	C17H16NClO
Moolimassa	?
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	35 %
Proteiinisitoutuminen	95 %
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	24 tuntia
Ekskreetio	renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C
Reseptiluokitus	reseptilääke
Antotapa	oraalinen

Asenapiini (kauppanimillä Sycrest ja Saphris) on epätyypillinen eli toisen polven psykoosilääke, joka vaikuttaa keskushermostossa useisiin hermosolujen välittäjäainevastaanottajiin. Sitä käytetään kaksisuuntaisen mielialahäiriön tyypin 1 keskivaikean tai vaikean maanisen vaiheen hoitoon; sekä joissain maissa myös skitsofrenian hoitoon.^[1]

Yhdysvaltain lääkevirasto FDA myönsi lääkkeelle myyntiluvan 26. marraskuuta 2007. EU-alueelle lääke sai myyntiluvan 2010, mutta vain kaksisuuntaisen mielialahäiriön maanisen vaiheen hoitoon. Myyntilupaa skitsofrenian hoitoon ei myönnetty, koska riittävää tehoa ei voitu osoittaa lyhytkestoisissa tutkimuksissa.^[1] 

Asenapiinia on saatavilla 5 mg ja 10 mg suussa liukenevina annoksina, ja sitä markkinoi Suomessa Oy H. Lundbeck Ab.^[2]

Haittavaikutukset

Useammalla kuin joka 10:nnellä käyttäjällä ilmenee ahdistusta ja uneliaisuutta.^[2]

Yhdellä 10−100:sta käyttäjästä ilmenee eräitä ekstrapyramidaalioireita (lihassupistuksia, lihaskireyksiä, tavallisten lihassupistusten hitautta tai pitkittymistä, liikkeiden hitautta, vapinaa), maksan valkuaisainearvojen kasvua, pahoinvointia, heitehuimausta, kuolaamista, ruokahalun lisääntymistä, lihomista, suun tai kielen tunnottomuutta, makuaistin muuttumista, uupumusta, väsymystä, rauhoittavaa vaikutusta ja rauhattomuutta.^[2]

Yhdellä 100−1000:sta käyttäjästä esiintyy sydämen keskiosan johtumiskatkos, sydämen QT-ajan pidentymistä, epänormaalin hidasta tai nopeaa sydämen lyöntirytmiä, nielemisvaikeuksia, lisää ekstrapyramidaalioireita (silmien, kielen tai leuan epänormaaleja liikkeitä, kouristuksia, liikkeiden rauhattomuutta), ongelmia puheessa, kielen turvotusta tai kipua, suun haavoja, arkuutta, punoitusta, turvotusta tai rakkuloita, pistelyä kielessä tai suussa, seksuaalinen toimintahäiriö, kuukautisten epäsäännöllisyyttä tai puuttumista, levottomia jalkoja (epämiellyttävät tuntemuksia jaloissa) ja matalaa verenpainetta seistessä tai muutoin.^[2]

Yhdellä 1000 − 10 000:sta käyttäjästä ilmenee keuhkoveritulppa (hengenvaarallinen; oireina rintakipua ja hengitysvaikeuksia), lihassairaus (jota pakkausseloste ei nimeä, oireina selittämätöntä kipua ja särkyä), muutoksia valkosolujen määrässä, näön tarkentamisen vaikeutta, rintojen kasvua miehillä ja maidon tai nesteen erittymistä rinnasta.^[2]

Merkittäviä sivuvaikutuksia etenkin vanhoilla ihmisillä ovat mm. sekavuus, muistihäiriöt, ekstrapyramidaalioireet, suun kuivuminen, ummetus, virtsaamisvaikeudet, väsymys, sydämen tiheälyöntisyys eli takykardia, verenpaineen lasku ylös noustessa (huimausta) ja alttius kaatumisille. Asenapiinia ei saa antaa alle 18-vuotiaille,^[2] eikä dementiaa sairastaville vanhoille ihmisille aggressiivisuuden rauhoittamiseksi.^[3]

Asenapiini heikentää alzheimer-lääkkeiden tehoa.^[3] Siitä ei ole todettu olevan apua masennukseen.^[3]

Lähteet